他汀类药物的副作用？

他汀类药物的副作用？

他汀类药物属于降低血脂的药，长期的服用会有一定的副作用，一种是对肝不好，但是不会导致严重的肝功能损伤，有的患者会出现肌肉酸痛，全身乏力的感觉，可以在医生的指导下调整用量，再继续观察，在服用药物期间，要适当的多喝些开水促进新陈代谢。

我是@心血管内科高登峰，我来回答你的问题。

总的来说，长期服用他汀有以下3种副作用：升高血糖、记忆力减退、肌肉疼痛。这分别与肝脏降低血糖能力下降、大脑胆固醇下降、辅酶Q10合成障碍有关。

在了解这些副作用之前，我们得先熟知他汀的药效原理。

他汀的药效原理：阻止肝脏合成脂质

我们体内的血脂并非都是来自于饮食摄入，而是大部分都来自肝脏。

肝脏在夜间，它会以葡萄糖、脂肪酸等为原材料，并在体内胰岛素的指挥下，合成胆固醇。之后由载脂蛋白运送至全身。如果运送不出去，就会导致脂肪肝。

肝细胞要合成胆固醇，需要一种还原酶的参与，而他汀能够降低这种酶的活性，从而让肝脏合成胆固醇的能力降低。特别是晚上，此时是胆固醇合成的高峰期，他汀会发挥最大的功效。

他汀的常见副作用有3种

1、血糖升高

如上文所述，体内多余的葡萄糖会在肝脏内被转化为胆固醇等脂质。

服用他汀后，肝脏合成胆固醇的量减少，这样一来，葡萄糖就少了一个重要的降低渠道。对于本身血糖就高的人来说，服用他汀后血糖会更高。

因此，如果同时有糖尿病、糖尿病前期的问题，需要与医生沟通。此外，如果吃完他汀后，血糖超标明显，也需要咨询医生，看看是否需要更换药物。

2、记忆力减退

胆固醇是大脑组织的核心成分，对于维持神经细胞之间的链接，存储重要记忆信息至关重要。

服用他汀降低血脂后，大脑所需要补充的胆固醇就会降低，这样一来，记忆力就可能会受到影响。

3、肌肉酸痛

他汀会降低肌肉里面辅酶Q10的含量，这种酶在能量转化上十分关键。吃他汀后，肌肉就容易酸痛。适当补充辅酶Q10可以缓解这种酸痛。

此外，尽量选择水溶性他汀，可在一定程度上减少肝外组织的副作用。水溶性他汀无法自主通过细胞膜，但可以通过肝细胞表面的运输载体，选择性进入肝细胞。这既能够降低胆固醇，又能避免其他部位的副作用。

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各种他汀类药物如何选择？

小王医生和大家直奔主题，如何选择。

他汀两个作用1.降血脂；2.抗炎稳定斑块，预防心脑血管疾病。

还要两个作用:1.正作用；2.副作用:肝损害，肌肉损害，糖尿病。

好了，我们分几种情况选择。

1.先说副作用，所有的他汀目前都有副作用，都有引起肝损伤，肌肉损伤和糖尿病的风险。

相对来说水溶性他汀安全性高于脂溶性他汀。

2.如果是单纯降血脂，

第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀；

第二代氟伐他汀；

第三代阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。

很明显瑞舒伐他汀和阿托伐他汀是最强的，如果胆固醇及低密度脂蛋白比较高，就选择这两种，如果一般高选择哪一种都可以。

(不要看后面的剂量，不是同一种药物，这种剂量没有意义，剂量只是和自己比较的。)

3.如果要选择他汀抗炎稳定斑块，尤其是心脏支架术后，心肌梗死，心绞痛，脑梗塞，一定建议选择阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。这是指南首推。

4.吃药时间，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀白天晚上都可以吃，其他他汀晚上吃。

5.影响别的药物代谢:瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀这三种药物几乎不经CYP450代谢，对别的药物影响小。

他汀药物的地位逐渐赶上阿司匹林了，但阿司匹林用药都一样，相对简单。他汀有这么多种类，给大家带来很多困惑。

但愿这短短的几百字能够说明一点问题，如仍有疑问，请您留言。

如果只是降血脂，我会选择安全性高的，如果是保护心脑血管，我会选择阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的一种。

@小王医生说健康 提醒:

阿托伐他汀PK瑞舒伐他汀

降脂作用瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀

抗炎作用瑞舒伐他汀＝阿托伐他汀

稳定斑块作用瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀

对肾毒性瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀

对肝毒性瑞舒伐他汀＜阿托伐他汀

对肌肉损伤瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀

其它药物代谢影响瑞舒伐他汀差于阿托伐他汀

他汀类药物自问世以来，从一个降血脂药物，直到现在，已经是心脑血管疾病预防和治疗的基石和里程碑药物。常用的的他汀类药物：按化学名和原研药商品名简介如下，现阶段国产仿制药的商品实在太多，不一一列举了，只介绍进口原研药物名称。

辛伐他汀--------------------舒降之

阿托伐他汀-------------------立普妥

瑞舒伐他汀-------------------可定

洛伐他汀-------------------美降之

普伐他汀---------------------普拉固、美百乐镇

氟伐他汀---------------------来适可

那么这么多他汀，如何选择呢？我从三个方面来说说

第一：药物降脂强度不同，不同人群选择不同

说到降脂强度，最好的是瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。瑞舒伐他汀基本剂量降得最低，可以以5mg启动或者维持，一般是10mg口服维持，有效降脂率41%。有媒体称之为超级他汀，阿托伐他汀降脂效果次之，降低38%。以上两种称为强效他汀，其他的品种基本持平，都在30%左右，可以称之为为中效他汀。不同人群选择也不同。

根据自己的血脂情况和心血管危险程度选择，举个例子，比如一个冠心病患者，低密度脂蛋白比较高，首选瑞舒伐他汀和阿托伐他汀。有的病人仅仅是低密度脂蛋白轻度升高，其他没有严重危险因素，可以选择中效类，不一定非要强效降脂药。

第二：代谢机理不同

因为他汀类药物的副作用和代谢方式有关，他汀主要在肝脏内代谢，通过一种酶叫细胞色素P450代谢，这种酶负责绝大多数药物和酒精的代谢。如果你还吃其他许多经过P450药物，比如说奥美拉唑等等，就有可能影响他汀代谢，导致浓度蓄积，增加不良反应发生率。
备注：氟伐他汀，普伐他汀，瑞舒伐他汀不经过P450代谢，可以考虑和其他经过P450代谢的药物合用，这样可能更安全一些。

第三，肾功能不全患者用哪个他汀比较好？

各种他汀理论上都不会直接导致严重的肾功能损伤，轻中度肾功能不全不会影响他汀的用药。氟伐他汀因为几乎不从肾脏排泄，严重肾功能衰竭患者可以考虑使用。

所以他汀是心脑血管疾病治疗的里程碑和基石，同时临床使用过程中也严重了他汀的有效性和安全性。不同他汀的效果的确存在一些不同，这也是在临床上需要进一步区分的。但是不应该否定他汀在心脑血管病的现代治疗中的重要地位，对于很多患者来说他汀是不可代替的。有些情况下需要对不同他汀进行科学的选择选择的依据就是根据你的自身情况等实际情况，将他汀的疗效发挥到最大化，将副作用降到最低，兼顾性价比。做到选择最适合自己的他汀并不难。

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他汀类药物相信大多数人都不陌生，在治疗和预防心脑血管疾病中占据着非常重要的地位！

他汀类药物是羧甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，能有效降低总胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，升高高密度脂蛋白，是作用非常全面的降脂药。

他汀类的药物包括辛伐他汀，洛伐他汀，瑞舒伐他汀，氟伐他汀，阿托伐他汀，普伐他汀，匹伐他汀。

主要用于动脉粥样硬化性心血管疾病，包括冠心病，缺血性卒中，动脉粥样硬化主动脉疾病，以及外周动脉疾病等。

他汀类药物的选择：

1. 睡眠障碍者：普伐他汀和瑞舒伐他汀，这两个药属于亲水性的，不易通过血脑屏障，对中枢神经系统的影响小。也可选用水脂双溶性的氟伐他汀缓释制剂，早上服用，减少对睡眠的影响。
2. 若必须使用亲脂性的阿托伐他汀、匹伐他汀，同样建议早上服用。
3. 合并高尿酸血症的患者：阿托伐他汀，它可以促进肾脏尿酸排泄，低血中尿酸的水平。也适用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化合并高尿酸血症的患者。

他汀类药物的风险！！！

睡眠障碍

洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀具有亲脂性，易透过血脑屏障，引起中枢神经系统兴奋，可能导致头痛、失眠、抑郁等，引起睡眠障碍。

糖尿病

他汀类的药物升高空腹血糖和糖化血红蛋白，可能引发糖尿病，导致血糖水平控制不住。研究表明匹伐他汀的糖尿病风险最低。

他汀类药物的服药时间非常重要！！！

辛伐他汀，普伐他汀，洛伐他汀，氟伐他丁的半衰期较短。

第一，普，辛，氟伐他汀：建议晚上服用，一天一次。

第二，洛伐他汀：食物会增加吸收，建议在晚餐的时候服用，一天一次。

第三，匹伐他丁：食物会延缓吸收，但是不影响吸收的总量，建议晚饭后服用，一天一次。

第四，瑞舒伐他汀，阿托伐他汀：半衰期较长，可以在一天中的任何时候服用，但是建议在每天固定时间服用。

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他汀类药是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的简称，其与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似，且亲和力更强，对该酶产生竞争性的抑制作用，能降低TC、LDL、TG的水平，还能轻度升高HDL。另外还有研究证实还具有以下的作用：

（1）抗应激 （2）减少心血管内皮过氧化，减少血管内皮炎症和内皮素的生成。 （3）稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块。

（4）减少脑卒中和心血管事件 （5）抑制血小板聚集

（6）降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

除了上述调节血脂外，尚可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合症、心脑血管不良反应事件及脑卒中的一、二级预防。他汀类是现有调脂中降低LDL作用最强的一类药。

目前临床上使用的有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀

7种药物结构的药代动力学比较

美国血脂新指南将他汀类药物治疗按强度分为三类

注：瑞舒伐他汀40mg和普伐他汀80mg未获得CFDA批准

指南建议，应根据患者不能耐受较高强度的他汀治疗，可以降低治疗强度。

典型的不良反应：肌痛、肌病、横纹肌溶解、ALT及AST升高

1、 低效治疗与中效治疗药物选择大致相同，但当患者肝功能不全或肾功能不全时，推荐使用普伐他汀，因为普伐他汀是天然水溶性他汀，很少能透过血脑屏障，且血浆蛋白结合率低，还是唯一不主要依赖细胞色素P450酶代谢的他汀，联用起来更安全可靠。另外，循环中代谢产物无活性，进一步减少其全身副反应。

2、 强效治疗时优先选择阿托伐他汀，因为阿托伐他汀是中性的，在肌肉组织分布较少，引起肌痛的风险更低；而瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团，能产生肾毒性，在肾小球滤过率<30ml时禁用，而阿托伐他汀不需改变剂量。

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今天是谈各种他汀类药物如何选择，那我就专门为正在服用他汀不知如何选择、如何达标使他汀类药物能发挥最大效用，并将各种他汀类药物作个较，希望让患者有更深刻的了解。首先要声明一点我们现在吃的所有他汀都是人工化学合成的。

他汀类药物有二大作用：1.抑制胆固醇合成。（LDL占总胆醇60%）左右，而LOL下降可减缓动脉粥样硬化的速率，稳定斑块，甚至缩小或消失。2.他汀类除降低胆固醇合成以外的“类效应”：抑制炎症趋化因子、白介质6、血小板聚集因子、抗肿瘤坏死因子、CD40、提高前列腺素E2等多重抗动脉粥样硬化作用并减少血管事件发生。

水溶性他汀类药物：普伐他汀（或称美百乐镇或普拉固）、已被羟化，不必通过肝酶即细胞色C（CYP）450系统代谢，只需水解后即具有抑制胆固醇合成的活性药物。

大部分脂溶性他汀类药物：因为所有药物中50%-60%必须通过肝酶代谢氧化还原后才能发挥活性作用或灭活，而CYP450系统中最拥挤的通道是3A4（只占全部肝酶36%，确有50%-60%的药物代谢要通过它），如辛伐他汀（舒降临）阿托伐他汀（立普妥）洛伐他汀（血脂康）等都要通过3A4这条通道，而且它们又都属于通过时的慢代谢药物，挤不过别的快代谢药物就容易发生血药浓度过高而产生横纹肌坏死、（急性肾功能障碍），肝功能损害等。而许多通过3A4的药物和水果如：红霉素类、抗霉菌的依曲康唑、氟利康唑、及许多心血管药物如力平脂、络活喜、硝苯吡定、阿斯匹林、心律平、氨碘酮、狄高辛、华法令及一些ACEI和某些ARB类降压药等，而西柚汁、葡萄汁这些都是通道中的强代谢物（3A4通道抑制剂）他汀中的瑞苏伐他汀（可定）90%通过肾脏排泄只有10%通过肝酶2C9，安全性好些，氟伐他汀通过CYP2C19通道和抗血小板的波立维等都走这一条相对不太拥挤的通道。需要说明的是即使不走肝酶代谢的他汀不等于不会发生肝功能异常，这可能和他汀类药物本身相似的化学结构有关。因此服用他汀后1-2个月内要注意有无肌痛、肌无力，若有这种现象建议立即找医生反映，要查肌酶，无论有无肝病症状也得查一下肝功能。

所以在选择他汀类药物时应注意常规服的药物中有没有通过肝酶CYP450中的3A4通道的药物，可能这一点要请教临床药理专家了。原来服的药物除上述药物外可能还有许多药物，实在医生也讲不清就各种药物是否通过肝酶代谢？走哪一个通道？那你尽量选的水溶性的他汀如普伐他汀、或不走最掴挤的3A4通道如：氟伐他汀（来适可）或极少通过肝酶的瑞苏伐他汀（可定）和匹伐他汀等。

他汀类药物的等效性与各种他汀类药物的剂量都不一样。如果希望使LDL下降33%-35%你应选用氟伐他汀40-80mg、普伐他汀40mg、辛伐他汀20mg、阿托伐他汀10mg瑞苏伐他汀5mg洛伐他汀40mg(血脂康每片含有洛伐他汀5mg)。他汀类药物加倍服用LOL也只能下降6%，加二倍服用LDL也只能下降12%（这就是他汀类等效性的6%定律）。如果常规剂量既不能达标又不敢再加量怎么办？可以用一个标准剂量他汀以外再加5-10mg依折麦布（依适存）这样联合两种不同类型的药可使LDL下降幅度大于55%以上，也不必担心为了达标而加倍服用他汀类的付作用。它是腸道胆固醇回吸收抑制剂，可以抑制食物中吃入或肝腸循环腸道中胆固醇50%以上的回吸收。依适存10mg可使LDL下降20%左右，相当于三倍标准剂量的他汀作用，而且不经过肝酶代谢不会增加他汀类药物的血药浓度。那么好的药竟然十几年也没进医保。

最后说一句你既有高胆固醇血症，又有高甘油三脂血症，尽量不要联合用降低甘油三酯的贝特类药物如力平脂和力普妥、舒降脂、洛伐他汀同时服用，因为它们都通过肝酶中的3A4最拥挤又狭小的共同通道，降低LDL可选普伐他汀、瑞苏我他汀、匹伐他汀。甘油三脂5以下只要体重下降后都会下来。2002年拜耳公司新研发上S的新药拜斯亭（西立伐他汀）降LDL特好、剂量又小0.3mg一片，在中国用得很好，没发现肌病和肝损，到美国后，有些医生要搞課题把0.3mg改成0.8mg，还联合一个贝特类（吉菲诺其）的药物，把人当小白鼠，结果26个人因横纹肌溶解死于急性肾功能衰竭。拜耳公司不得不把拜斯汀徹出全球S场。惨痛的历史今天依然在上演，过度诊断和由此产生的过度治疗每年在国外冠以种种最新研究、进展而推向全世界，还真有成千上万謙诚的“信徒”。

他汀类药物是一个具有划时代意义的一类抗心血管疾病的好药，关键是怎么用好它，使它效益最大化，付作用和对人体损害最小化，医生更应该学习，今天的社会有些颖倒了，老百姓比医生更爱学习相关医学知识，这是一种悲剧⋯⋯。

2017.10.30

谢谢邀请。两位VIP 医生“又一个问外汉”、“刘药师话用药”回答得非常详细，很好。其实如果是医药代表来回答这个问题，应该更好。医药代表是具备医药知识背景的专业人士，是产品专家。医药代表的职能是药品推广及宣传工作，将药品推荐给临床医生，同时还要观察药品疗效和追踪药品的不良反应。非常可惜，头条里的医药代表不愿意分享。

我本人一直对“终身服药”这样的医嘱持反对态度。但每次发表个人评论反对终身服用阿司匹林或者他汀类药物时，总会有些人说我的文章害人。没办法，那就依着读者口味来写，又上头条首页了，比如“药不能乱用，冠心病患者在用药期间需要注意哪些？”的回答。在读书时，老师告诉我，冠状动脉微血管功能障碍的发病机制是复杂多样的。总结见表2.1.这些机制在不同临床条件下有所不同，但在同一情况下它们可能并存。

在这些因素的因素里，当心肌受损缺血时，剪切力可能促进心脏中侧支循环的生成，侧支血管向外延伸，带来氧和血液到达缺血区域，使得缺血得到一定的缓解。遗传基因决定了个人的侧支循环血管的数量和直径差异，随着年龄增长，侧支循环减少。人的寿命长短，大部分是由遗传基因、个人心态所决定的。他汀类药物在这些因素面前无能为力，还需要“终身服药”？如果单纯是血脂偏高，可以通过长时间简单的饮食和运动锻炼消除血脂。有时候，人患病是在某段时间里饮食失衡（营养过多或者缺乏）、缺少运动或运动过度所造成的。当这一生活方式变成习惯慢慢积累而成疾。在治疗冠心病患者时，我每次都警告各位老板不见棺材不落泪，病因源自每天都坐在高级“轮椅”（轿车）过日子、过多应酬，治疗方子：多走路，把以前10 多年欠的“路程”补回，多在家里吃饭。运动不一定让你长命百岁，但运动一定会给你一个健康的体魄，良好的精神面貌。有人说生命在于静止，乌龟少动活命长上百年，但记得乌龟是冷血动物。

他汀类药物临床上主要作用是调血脂，血脂过高只是冠心病其中一个重要因素。他汀类药物被大量用于冠心病、脑动脉硬化等病症治疗，说明他汀类药物有一定治疗效果，但也和药商、医院大力宣传推广西药有关，也放映我国在冠心病、脑动脉硬化等病症治疗所用的西药研发过于落后、没有创新，同时也打压中药在这方面的治疗宣传。其实，在治疗冠心病、脑动脉硬化等病症临床中，我都使用中药治疗，效果远超过他汀类药物。但由于各种原因，只能限于自己的医院使用。我也相信，民间中有治疗这些病症的高人，但理论不行或者没有行医资格而低调。下面举个案例说明。

此患者冠心病入院，医院下了病危通知书，要求患者家属交5万元押金做手术。农民家庭没钱，入院后又不敢出院，在医院服了我开的活血强心中药一瓶，7天量，每天早晚口服2次，每次3克。一周后，无胸痛、胸闷等症状出院（目前患者还下田种地）。

冠状动脉微血管障碍患者在没有获得更好的药物或治疗方法，建议一定遵医嘱服药。医生和患者最大的差别就是医生对药物的药理作用知道更多。高血脂的人不缺少营养，不要听从个别营养师乱补。长寿者的饮食都比较简单或者说单一，而不是多样化。

【专业医生为您做解答】他汀类降脂药作为心脑血管病患者的常用药，目前使用者众多，它主要是通过抑制肝脏合成低密度脂蛋白，起到阻止与延缓动脉粥样硬化及斑块发生、发展，从而达到预防心脑血管病发生的作用，并要求患者长期服用，因为它还能起到稳定斑块不破裂、避免血栓形成的作用。

很多患者会发现，目前他汀类降脂药的种类有很多，不仅是名字有不同，每一片的剂量不一样，价格也有很大的差异，他们有什么区别，又该如何选择呢？

首先，要知道不同的他汀药在降低低密度脂蛋白的强弱上有不同，能将低密度脂蛋白降低50%的他汀属于强效他汀，目前有两种，即瑞舒伐他洒和阿托伐他汀，其余的他汀都属于中效他汀，可以使低密度脂蛋白降低30%左右

其次，要知道自己的服用他汀前的低密度脂蛋白的高低，对比应当降到的目标，比如说需要降至1.8mmol/L以下，有多大的差距，也就是说要看看需要降低多少才能达到目标，如果需要降低50%以上才能达标，就需要选择强效他汀；如果只需要降低30%-40%即能达到要求，则选用中效他汀即可。

第三，要结合自己的病情来选择，如果尚未发生心脑血管病时，首先以把低密度脂蛋白降低50%为目标，下一步再考虑降到1.8mmol/L以下；如果已经发生了心脑血管病，则先把低密度脂蛋白降到1.8mmol/L以下，再考虑是否降低了50%。侧重点不同，也是选择他汀时要考虑的。

由此可见，不同的患者需要选用的他汀也不同，总的原则是根据自己的病情选择适合自己的、价格相对较低有利于减轻经济负担的为宜，因为他汀需要长期服用，且服用者以中老年人为主，因为经济原因常常会发生中断服药的情况，选择适合的他汀有利于患者长期坚持服用。

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